2017年执业药师考试药物化学教材第三章复习重点讲义 　　2017年度全国执业药师资格考试时间定于10月14、15日，为方便执业药师考生备考，环球网校提供“2017年执业药师考试药物化学教材第三章复习重点讲义”。更多内容敬请关注环球网校执业药师考试频道，我们会竭诚提供更多有价值的考试动态及复习资料。 　　相关推荐：2017年执业药师考试药物化学教材复习重点讲义汇总 　　第三章　抗生素 　　基本要求一：按结构类型分4类 　　1、β-内酰胺类 　　2、四环素类 　　3、氨基糖苷类 　　4、大环内酯类 　　基本要求二：作用机制分4类 　　1、抑制细菌细胞壁的合成：β-内酰胺类 　　2、与细胞膜相互作用：多粘菌素 　　3、干扰蛋白质的合成：大环内酯、氨基糖苷、四环素、氯霉素 　　4、抑制核酸的转录和复制：利福霉素 　　第一节　β-内酰胺类 　　基本结构特征： 　　(1)含四元β-内酰胺环，与另一个含硫杂环环拼合(青霉素类、头孢菌素类) 　　(2)2位含有羧基，可成盐，提高稳定性 　　书(3)和(7)：两类均有可与酰基取代形成酰胺的伯氨基。 　　青霉素类的基本结构是6氨基青霉烷酸(6-APA)，头孢菌素是7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)。 　　酰胺基侧链的引入，可调节抗菌谱、作用强度和理化性质。 　　(5)都具有旋光性， 　　青霉素：2S、5R、6R 　　头孢霉素：6R、7R 　　(6)头孢菌素的3位取代基的改变，可增加抗菌活性，改变药代动力学性质 　　一、青霉素及半合成青霉素类 　　(一)青霉素钠 　　母核上3个手性碳2S，5R，6R 　　1、化学名：(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐 　　2、性质不稳定： 　　内酰胺环不稳定 　　酸、碱、β-内酰胺酶导致破坏 　　(1)不耐酸　 不能口服 　　(2)碱性分解及酶解 　　(3)半衰期短 　　解决办法有三种： 　　①排泄快，与丙磺舒合用 　　②羧基酯化，缓慢释放 　　③与胺成盐延长时间 　　(4)过敏反应 　　生产过程中引入杂质青霉噻唑等高聚物是过敏原 　　过敏原的抗原决定簇：青霉噻唑基 　　交叉过敏，皮试后使用! 　　青霉素的缺点： 　　①不耐酸，不能口服 　　②不耐酶，引起耐药性 　　②抗菌谱窄 　　3、发展半合成青霉素(词干西林)： 　　(1)耐酸青霉素 　　6位侧链具有吸电子基团 　　(2)耐酶青霉素 　　侧链引入体积大的基团，阻止酶的进攻 　　(3)广谱青霉素 　　侧链引入极性大的基团，如氨基 　　半合成青霉素 　　(二)氨苄西林 　　化学名：6-[D-(-)-2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸三水化合物 　　4个手性碳，临床用右旋体 　　(1)性质同青霉素，可发生各种分解 　　(2)含游离氨基，极易生成聚合物(共性) 　　(3)具α-氨基酸性质，与茚三酮作用显紫色，具肽键，可发生双缩脲反应 　　第一个广谱青霉素 .zx_sz { line-height:20px; padding:20px 0; text-align:center; font-weight:bold;}.zx_sz a { padding:10px 10px; color:#FFF; background-color:#FFCC33; font-size:16px; font-weight:bold; text-decoration:none;}.zx_sz a:hover{ color:#000; background-color:#b9cd4a; text-decoration:none;}.containerCont div a:hover{text-decoration:underline;color:#000!important;} 点击立刻获取2017年执业药师考试各科复习讲义 　　环球网校友情提供：执业药师考试论坛，随时与广大考生朋友们一起交流! 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