2017全国执业药师资格考试药学专业知识二复习要点第十三章 　　《药学专业知识(二)》(以下简称药二)命题充分体现了“以药学知识为基础，以临床应用为技能，以综合知识为能力，以药事法规为保障”的命题思路和导向，越来越强调对知识的综合应用。下面环球网校分享2017全国执业药师资格考试药学专业知识二复习要点第十三章抗肿瘤药帮助执业药师考生备考复习。 　　相关推荐：2017执业药师药学专业知识二考点辅导精华汇总 　　第十三章　抗肿瘤药 　　第一节　直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药 　　第一亚类破坏DNA的烷化剂 　　一、药理作用与临床评价 　　烷化剂——最早问世的细胞毒类药——广谱抗癌。 　　通过与细胞中DNA发生共价结合，使其丧失活性;或使DNA分子断裂 ，导致肿瘤细胞死亡。 　　对细胞有直接毒性作用——细胞毒类药物。 　　可损害任何细胞增殖周期的DNA ，因此属于细胞增殖周期非特异性 抑制剂： 　　对M期和G1期细胞杀伤作用较强，小剂量抑制细胞由S期进入M期; 　　大剂量杀伤各期细胞。 　　(一)作用特点 　　1.氮芥 ——最早应用。用于： 　　A.恶性淋巴瘤 　　B.慢性淋巴细胞白血病 　　C.小细胞肺癌所致的上腔静脉综合征 　　2.环磷酰胺——恶性淋巴瘤——疗效显著 ; 　　【适应证】 　　恶性淋巴瘤、淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤。 　　3.塞替派 ——癌，灌注。 　　【适应证】 　　乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射、膀胱癌局部灌注 、胃肠道肿瘤。 　　局部刺激性小，可采取多种给药方式。 　　4.卡莫司汀 ——脑瘤。 　　——脂溶性大，能透过血-脑屏障进入脑组织 。 　　用于： 　　原发性脑瘤、脑转移瘤、脑膜白血病。 　　(二)典型不良反应 　　1.最常见——骨髓抑制 ：白细胞、血小板、红细胞和血红蛋白下降(例外：长春新碱和博来霉素 )。 　　2.恶心呕吐。 　　3.脱发。 　　4.口腔黏膜反应——咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎(口腔上皮是人体新陈代谢和生长最快的细胞)。 　　5.出血性膀胱炎——环磷酰胺/异环磷酰胺 。 　　6.塞替派、白消安——高尿酸血症(预防：别嘌醇) 。 　　7.心肌炎、肺纤维化及中毒性肝炎。 　　8.致畸——妊娠及哺乳期禁用。 　　小结1——烷化剂不良反应 　　呕吐致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没。 　　膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。 　　二、用药监护 　　(一)骨髓抑制 　　治疗前必须检査血象 ，如骨髓功能尚未恢复，应减少剂量或推迟治疗时间 。 　　对中性白细胞计数减少或由此带来的发热患者，应使用重组粒细胞集落刺激因子(G-CSF) ，必要时给予抗菌药。 　　(二)应对口腔黏膜反应： 　　(1)口腔护理。 　　(2)真菌感染应用制霉菌素液漱口。 　　(3)局部应用硫糖铝-利多卡因-苯海拉明组成的糊剂 ，及氯己定口腔溃疡膜、口腔溃疡软膏。 　　(三)抗肿瘤药药液外渗的应对 　　(1)立即停止注射。 　　(2)局部使用解毒剂： 　　①地塞米松+利多卡因 局部封闭，冷敷(禁忌热敷)。 　　②氢化可的松琥珀酸钠，或5%碳酸氢钠+地塞米松 ，局部静注或多处皮下注射; 　　③透明质酸酶+0.9%氯化钠，或透明质酸+地塞米松+利多卡因 局部注射。 　　(四)应用环磷酰胺应监护膀胱毒性 　　(1)出血性膀胱炎——美司钠 (美死啦)。多饮水。 　　(2)尿酸性肾病——别嘌醇 。补液、碱化尿液。 　　第二亚类破坏DNA的铂类化合物 　　——顺铂、卡铂、奥沙利铂。 　　一、药理作用与临床评价 　　(一)作用特点——与DNA结合，使肿瘤细胞DNA停止复制。 　　1.顺铂/卡铂——非小细胞肺癌 、食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、恶性淋巴瘤、骨肉瘤及软组织肉瘤的首选 药之一; 　　卡铂——小细胞肺癌和头颈区鳞癌。 　　2.奥沙利铂——胃肠道癌，结直肠癌的首选药之一 。 　　更有效抑制DNA合成，作用更强。 　　(二)典型不良反应 　　常见——消化道反应(恶心、呕吐、腹泻)、肾毒性、耳毒性、神经毒性 、低镁血症;骨髓功能抑制、过敏反应。 　　小结2——铂类不良反应 　　铂类呕吐和低镁，三种中毒伤骨髓。 　　1.顺铂——恶心、呕吐、肾毒性和耳毒性 较重，骨髓功能抑制相对较轻; 　　2.卡铂——骨髓抑制较重 ，其他轻(骨头卡住了); 　　3.奥沙利铂——神经毒性 (包括感觉周围神经病)，可导致永久性感觉异常和功能障碍。 　　(四)药物相互作用 　　——简化： 　　避免与其他有肾毒性、耳毒性或骨髓抑制不良反应的药物合用 。 .zx_sz { line-height:20px; padding:20px 0; text-align:center; font-weight:bold;}.zx_sz a { padding:10px 10px; color:#FFF; background-color:#FFCC33; font-size:16px; font-weight:bold; text-decoration:none;}.zx_sz a:hover{ color:#000; background-color:#b9cd4a; text-decoration:none;}.containerCont div a:hover{text-decoration:underline;color:#000!important;} 点击立刻获取执业药师考试《药学专业知识二》复习要点 　　环球网校友情提供：执业药师考试论坛，随时与广大考生朋友们一起交流! 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　　①依托泊苷 ——化疗指数较高——小细胞肺癌——首选药 ;单核细胞白血病。 　　②替尼泊苷 ——可透过血-脑屏障，脑瘤——首选药 (前后联系：卡莫司汀)。其他：肺癌、胃癌、食管癌、卵巢癌、淋巴瘤、白血病、恶性生殖细胞瘤、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤。 　　(二)典型不良反应 　　1.羟喜树碱——呕吐、食欲减退、骨髓抑制、尿急、尿痛、血尿、蛋白尿及脱发。 　　2.依立替康——迟发性腹泻 (给药后5天，严重者致死)、骨髓抑制、乙酰胆碱综合征 (早发性腹泻及出汗、腹部痉挛、流泪、瞳孔缩小及流涎——用阿托品治疗 )。 　　3.依托泊苷——骨髓抑制、口腔炎、脱发、低血压及喉痉挛。 　　二、用药监护——强调：依立替康 　　(一)迟发性腹泻——治疗：高剂量洛哌丁胺 (2mg/2h)。 　　(二)监测血象——发热性中性粒细胞减少症(体温≥38℃，中性粒≤0.1×109/L)——立即静滴广谱抗菌药。 　　(1)严重中性粒减少症(≤0.05×109/L)，发热(体温≥38℃)或感染伴中性粒减少(<0.1×109/l)时，应减量。 　　(2)仅有当中性粒≥ 0.15×109/L后，方可恢复治疗。 　　【马上小结——直接影响DNA结构和功能药】 　　一、烷化剂(4) 1.氮芥——最早 。淋巴瘤/慢淋/小肺。 　　2.环磷酰胺——淋巴瘤(出血性膀胱炎-美司钠) 。 　　3.塞替派——癌性体腔积液注射、膀胱癌灌注 。 　　4.卡莫司汀——脑瘤 、脑膜白血病。 　　(呕吐致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没。 　　膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。) 　　二、铂类(3) 顺铂(肾耳毒)、卡铂(骨髓)、奥沙利铂(神经毒) 　　(铂类呕吐和低镁，三种中毒伤骨髓) 　　三、抗生素(2) 丝裂霉素、博来霉素(间质性肺炎) 　　四、拓扑异构酶抑制剂(2) I(喜树碱/羟喜树碱、XX替康——延迟性腹泻) 　　II(首选：依托泊苷——小肺; 替尼泊苷——脑瘤) 　　【预览：第二组抗恶性肿瘤药】 　　2.干扰核酸合成 氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤 .zx_sz { line-height:20px; padding:20px 0; text-align:center; font-weight:bold;}.zx_sz a { padding:10px 10px; color:#FFF; background-color:#FFCC33; font-size:16px; font-weight:bold; text-decoration:none;}.zx_sz a:hover{ color:#000; background-color:#b9cd4a; text-decoration:none;}.containerCont div a:hover{text-decoration:underline;color:#000!important;} 点击立刻获取执业药师考试《药学专业知识二》复习要点 　　环球网校友情提供：执业药师考试论坛， 考执业药师要什么条件随时与广大考生朋友们一起交流! 编辑推荐 2016年执业药师考试真题及答案药学专业知识二文字完整版 2017年国家执业药师资格考试药学专业知识二考查重点及命题趋势解读 　　《药学专业知识(二)》(以下简称药二)命题充分体现了“以药学知识为基础， 执业药师报名网站官网入口以临床应用为技能，执业药师报名条件及时间以综合知识为能力，以药事法规为保障”的命题思路和导向，越来越强调对知识的综合应用。下面环球网校分享2017全国执业药师资格考试药学专业知识二复习要点第十三章抗肿瘤药帮助执业药师考生备考复习。 　　相关推荐：2017执业药师药学专业知识二考点辅导精华汇总 　　第二节　干扰核酸生物合成的药物(抗代谢药) 　　一、药理作用与临床评价 　　(一)作用特点 　　化学结构与体内某些核酸或蛋白质代谢 物相似，从而影响或拮抗代谢功能——肿瘤细胞死亡。 　　用于：急性白血病和恶性淋巴瘤 ;乳腺癌、胃肠道癌、绒毛膜上皮癌、骨肉瘤。 　　包括： 　　(1)胸腺核苷合成酶抑制剂：氟尿嘧啶 、卡培他滨。 　　(2)嘌呤核苷酸合成酶抑制剂：巯嘌呤、硫鸟嘌呤。 　　(3)核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲。 　　(4)二氢叶酸还原酶抑制剂：甲氨蝶呤 、培美曲塞。 　　(5)DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷、吉西他滨。 　　干扰核酸生物合成的药物——嘌呤、嘧啶 　　干扰核酸生物合成药 记忆技巧 　　1.胸腺核苷酸合成酶抑制剂 氟尿嘧啶、卡培他滨 他胸前戴座佛 　　2.嘌呤核苷酸合成酶抑制剂 巯嘌呤、硫鸟嘌呤 嫖娼者，流氓 　　3.核苷酸还原酶抑制剂 羟基脲 核战争，还用枪? 　　4.二氢叶酸还原酶抑制剂 甲氨蝶呤、培美曲塞 双手美甲 　　5.DNA多聚酶抑制剂 阿糖胞苷、吉西他滨 多聚聚，有喜糖 　　1.氟尿嘧啶 　　——消化道肿瘤、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌。 　　2.巯嘌呤 　　——急性白血病 及慢性粒细胞白血病急变期、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎。 　　3.甲氨蝶呤 　　乳腺癌、绒毛膜癌、恶性葡萄胎、急性白血病 、恶性淋巴瘤、蕈样肉芽肿、多发性骨髓瘤、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌、头颈部癌、支气管肺癌、软组织肉瘤、骨肉瘤等。 　　【注意】 　　(1)影响生殖功能 。 　　(2)有肾功能异常时，大剂量疗法——准备好解救药：亚叶酸钙 。 　　4.阿糖胞苷 　　急性白血病 ，慢性粒细胞白血病的急变期。 　　恶性淋巴瘤。 　　(二)典型不良反应与禁忌证 　　急性毒性——恶心呕吐腹泻; 　　迟发毒性——骨髓抑制、口腔溃疡、脱发(氟尿嘧啶)。 　　二、用药监护 　　(一)甲氨蝶昤 　　——肾毒性、骨髓功能、心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化。 　　(二)氟尿嘧啶 　　——监测血象;与亚叶酸钙、亚叶酸联合应用，可增强疗效和不良反应。 　　第三节　干扰转录过程和阻止RNA合成的药物(作用于核酸转录) 　　―、药理作用与临床评价 　　(一)作用特点 　　蒽环类抗肿瘤抗生素——柔红霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星——直接作用于DNA或嵌入DNA，干扰DNA的模板功能，从而干扰转录过程，阻止mRNA形成。 　　   　　(二)典型不良反应与禁忌证 　　急性毒性——恶心呕吐腹泻; 　　迟发毒性——骨髓抑制、心脏毒性(尤其多柔比星) 、胃炎、脱发。【心脏毒性的解毒剂——右雷佐生 】 　　第四节　抑制蛋白质合成与功能的药物(干扰有丝分裂药) 　　长春碱类、紫杉烷类、高三尖杉酯碱 　　―、药理作用与临床评价 　　(一)作用特点 　　均为植物提取物或其半合成衍生物; 　　机制——干扰微管蛋白 装配，干扰有丝分裂中纺锤体的形成，使细胞生长停滞于分裂中期(M期)。 　　1.长春碱类 —长春碱、长春新碱、长春地辛和长春瑞滨。 　　用于：白血病、淋巴瘤、乳腺癌和肺癌。 　　静注后进入肝脏较多，同时浓集于神经细胞，故神经毒性重，但很少通过血-脑屏障。 　　不良反应：骨髓抑制、消化道反应、神经系统毒性 (四肢麻木、外周神经炎等)、血栓性静脉炎。避免日光直射。 .zx_sz { line-height:20px; padding:20px 0; text-align:center; font-weight:bold;}.zx_sz a { padding:10px 10px; color:#FFF; background-color:#FFCC33; font-size:16px; font-weight:bold; text-decoration:none;}.zx_sz a:hover{ color:#000; background-color:#b9cd4a; text-decoration:none;}.containerCont div a:hover{text-decoration:underline;color:#000!important;} 点击立刻获取执业药师考试《药学专业知识二》复习要点 　　环球网校友情提供：执业药师考试论坛，随时与广大考生朋友们一起交流! 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　　第七节　放疗与化疗止吐药 　　―、药理作用与临床评价 　　(一)作用特点 　　多巴胺受体阻断剂 　　5-HT3受体阻断剂 　　神经激肽-1(NK-1)受体阻断剂 　　1.多巴胺受体阻断剂——甲氧氯普胺 　　作用于延髓催吐化学感受区中的多巴胺受体——中枢性止吐。 　　选择性差——锥体外系反应 。 　　与糖皮质激素联用 ，可增加疗效并减轻毒副作用。 .zx_sz { line-height:20px; padding:20px 0; text-align:center; font-weight:bold;}.zx_sz a { padding:10px 10px; color:#FFF; background-color:#FFCC33; font-size:16px; font-weight:bold; text-decoration:none;}.zx_sz a:hover{ color:#000; background-color:#b9cd4a; text-decoration:none;}.containerCont div a:hover{text-decoration:underline;color:#000!important;} 点击立刻获取执业药师考试《药学专业知识二》复习要点 　　环球网校友情提供：执业药师考试论坛，随时与广大考生朋友们一起交流! 编辑推荐 2016年执业药师考试真题及答案药学专业知识二文字完整版 2017年国家执业药师资格考试药学专业知识二考查重点及命题趋势解读 　　《药学专业知识(二)》(以下简称药二)命题充分体现了“以药学知识为基础，以临床应用为技能，以综合知识为能力，以药事法规为保障”的命题思路和导向，越来越强调对知识的综合应用。下面环球网校分享2017全国执业药师资格考试药学专业知识二复习要点第十三章抗肿瘤药帮助执业药师考生备考复习。 　　相关推荐：2017执业药师药学专业知识二考点辅导精华汇总 　　2. 5-HT3受体阻断剂 　　——昂丹司琼 、格雷司琼 、托烷司琼 。 　　机制——拮抗外周和中枢 神经元的5-HT3受体，阻断胃肠道嗜铬细胞释放的5-HT与5-HT3受体的结合——止吐。 　　高效选择性 ——无 锥体外系反应和神经抑制症状。 　　与糖皮质激素(地塞米松)联合应用 ——显著提高疗效。 　　3.神经激肽-1受体阻断剂——阿瑞吡坦(唯一) 。 　　P物质主要存在于胃肠道与中枢神经系统中，有致吐作用，与NK-1受体的亲和力最强。选择性NK-1受体阻断剂则能抑制P物质所致呕吐——用于迟发性 化疗所致恶心与呕吐。 　　【适应证】 化疗后的急性、延迟性 恶心或呕吐;尚可用于重度抑郁症(伴焦虑)。 　　二、用药监护 　　1.不同呕吐的处理 　　①轻度 恶心与呕吐反应——口服多潘立酮、甲氧氯普胺 ;如效果不佳，可合用地塞米松或劳拉西泮。 　　②严重呕吐 ——5-HT3受体阻断剂：XX司琼。 　　③急性或延迟性恶心与呕吐 ——口服地塞米松 ，或与甲氧氯普胺、苯海拉明联用。 　　2.按出现的不同时间可分为： 　　(1)急性 恶心与呕吐：24h内。最严重。 　　(2)迟发性 恶心与呕吐：24h后。持续时间较长，可能与P物质有关。 　　(3)预期性 恶心与呕吐：既往接受过化疗，再次接受化疗前出现。与化疗药无关，由精神心理因素主导的条件反射——止吐药无效 。治疗：行为调节和系统脱敏。 　　3.化疗药所致恶心与呕吐的分级，按频率：高度、中度、低度和微弱。 　　(1)高度 致吐：频率大于90%——5-HT3受体阻断剂、地塞米松、阿瑞吡坦。 　　氮芥、环磷酰胺(>1500mg/m2)、卡莫司汀、顺铂。 　　(2)中度 致吐：频率31%～90%——5-HT3受体阻断剂、地塞米松。 　　环磷酰胺(<1500mg/m2)、异环磷酰胺、卡铂、奥沙利铂、xx替康、阿糖胞苷、甲氨蝶呤( p=""> 　　(3)低度 致吐：频率10%～30%——5-HT3受体阻断剂或 口服地塞米松。 　　丝裂霉素、博来霉素、依托泊苷、甲氨蝶呤(<200mg/m2)、氟尿嘧啶、吉西他滨、多西他赛、长春xx、苯丁酸氮芥。 　　(4)微弱 致吐——小于10%——可不治疗;或5-HT3受体阻断剂。 .zx_sz { line-height:20px; padding:20px 0; text-align:center; font-weight:bold;}.zx_sz a { padding:10px 10px; color:#FFF; background-color:#FFCC33; font-size:16px; font-weight:bold; text-decoration:none;}.zx_sz a:hover{ color:#000; background-color:#b9cd4a; text-decoration:none;}.containerCont div a:hover{text-decoration:underline;color:#000!important;} 点击立刻获取执业药师考试《药学专业知识二》复习要点 　　环球网校友情提供：执业药师考试论坛，随时与广大考生朋友们一起交流! 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