2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第十章第十五节 　　环球网校提供“2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第十章第十五节”，希望能帮助准备参加2016年执业药师考试的考生复习。更多内容敬请关注环球网校执业药师考试频道，我们会竭诚提供更多有价值的考试动态及复习资料。预祝大家顺利通过2016年执业药师考试。 　　相关推荐：2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习汇总 　　第十五节　抗结核分枝杆菌药 　　第一线(5个)：异烟肼、利福平及其类似物、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素(环球网校分享2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第十章第十五节抗结核分枝杆菌药); 　　第二线：新一代氟喹诺酮类药物、乙硫异烟胺、对氨基水杨酸、环丝氨酸、卷曲霉素、阿米卡星、卡那霉素等。 　　―、药理作用与临床评价 　　(一)作用特点——调整顺序。 　　1.异烟肼——首选。 　　①“用情专一”——选择性作用于结核分枝杆菌，对其他微生物几乎无作用。 　　②“斩草除根”——对静止期结核杆菌有抑制作用，对繁殖期结核杆菌有杀灭作用。 　　③“里应外合”——穿透性强——对细胞内外结核杆菌均有作用，是全效杀菌剂。 　　【异烟肼——杀菌机制】 　　——抑制分枝菌酸的合成，从而使细菌细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。 　　2.利福平 　　①“沾花惹草”——广谱，结核杆菌、麻风杆菌;多种G+球菌，特别是耐药金葡菌，G-菌如大肠埃希菌、变形杆菌等，沙眼衣原体和某些病毒。 　　②“斩草除根”——繁殖期和静止期均有效，低浓度抑菌，高浓度杀菌。 　　③“里应外合”——穿透力强：细胞内、外均有作用。 　　【利福平——杀菌机制】 　　——特异性抑制敏感微生物的DNA依赖性RNA多聚酶，阻碍其mRNA的合成。 　　3.吡嗪酰胺 　　抗菌作用在酸性环境中较强。 　　机制——能进入含有结核杆菌的巨噬细胞，并渗入结核菌体，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥作用。 　　单用迅速产生耐药性。常采用低剂量、短疗程与其它药联合。 .zx_sz { line-height:20px; padding:20px 0; text-align:center; font-weight:bold;}.zx_sz a { padding:10px 10px; color:#FFF; background-color:#FFCC33; font-size:16px; font-weight:bold; text-decoration:none;}.zx_sz a:hover{ color:#000; background-color:#b9cd4a; text-decoration:none;}.containerCont div a:hover{text-decoration:underline;color:#000!important;} 点击立刻获取2016年执业药师考试《药学专业知识二》复习资料 　　环球网校友情提供：执业药师考试论坛，随时与广大考生朋友们一起交流! 编辑推荐： 2016年执业药师考试大纲都有哪些变化？ 2016年执业药师考试教材变化对比分析（完整版） 　　环球网校提供“2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第十章第十五节”，希望能帮助准备参加2016年执业药师考试的考生复习。更多内容敬请关注环球网校执业药师考试频道， 执业药师考试合格条件我们会竭诚提供更多有价值的考试动态及复习资料。预祝大家顺利通过2016年执业药师考试。 　　相关推荐：2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习汇总 　　4.乙胺丁醇 　　仅对生长繁殖期结核杆菌有效， 执业药师网校报名对静止期细菌几乎无影响(环球网校分享2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第十章第十五节抗结核分枝杆菌药)。 　　对其他微生物几乎无作用。 　　机制——与二价离子Mg2+结合，执业药师怎么报名条件干扰细菌RNA的合成。 　　单用产生耐药性。 　　5.链霉素——第一个用于治疗结核——“鼻祖”： 　　A.不易透过细胞膜——主要对细胞外结核分枝杆菌有效; 　　B.不易透入纤维化、干酪化及厚壁空洞病灶内; 　　C.不易透过血-脑屏障——结核性脑膜炎效果较差。 　　D.易产生耐药性，不良反应多。 　　6.对氨基水杨酸钠 　　抗菌谱极窄，仅对细胞外结核菌有抑制作用。 　　机制：化学结构与对氨基苯甲酸相似，竞争性抑制二氢蝶酸合成酶，使二氢叶酸合成障碍而抑制结核分枝杆菌的生长——类似谁? 　　7.氟喹诺酮类 　　——莫西沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星、加替沙星。 　　(二)典型不良反应 　　1.异烟肼 　　①肝脏毒性(AST及ALT升高、黄疸等)。 　　②周围神经炎——加用维生素B6。 　　2.利福平 　　①肝毒性——转氨酶AST及ALT升高、肝肿大和黄疸。 　　②“流感样症候群”——表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、嗜睡及肌肉疼痛。 　　3.吡嗪酰胺 　　①关节痛(高尿酸血症引起); 　　②发热、乏力或软弱、眼或皮肤黄染(肝毒性)、畏寒。 　　4.乙胺丁醇 　　视神经受损——视物模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小(视神经炎)。 　　5.链霉素——补充——耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、过敏反应。 　　6.对氨基水杨酸钠 　　食欲减退、腹痛、腹泻、瘙痒、皮疹、药物热、哮喘、嗜酸性粒细胞增多; 　　胃溃疡;出血;血尿、蛋白尿、肝功能损害及粒细胞计数减少。 　　四种一线抗结核药的比较() 　 抗菌机制 临床应用 不良反应 异烟肼 抑制分枝菌酸合成 结核病首选药 1.神经系统毒性（+B6） 2.肝毒性 利福平 与依赖DNA的RNA多聚酶结合，抑制细菌RNA合成 1.结核 2.麻风　 3.沙眼 4.耐药金葡菌 1.流感样综合症 2.肝毒性 吡嗪酰胺 进入含有结核杆菌的巨噬细胞，并渗入结核菌体，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸 与其他合用 关节痛（高尿酸） 乙胺丁醇 与Mg2+结合，干扰菌体RNA合成 视神经炎  .zx_sz { line-height:20px; padding:20px 0; text-align:center; font-weight:bold;}.zx_sz a { padding:10px 10px; color:#FFF; background-color:#FFCC33; font-size:16px; font-weight:bold; text-decoration:none;}.zx_sz a:hover{ color:#000; background-color:#b9cd4a; text-decoration:none;}.containerCont div a:hover{text-decoration:underline;color:#000!important;} 点击立刻获取2016年执业药师考试《药学专业知识二》复习资料 　　环球网校友情提供：执业药师考试论坛，随时与广大考生朋友们一起交流! 编辑推荐： 2016年执业药师考试大纲都有哪些变化？ 2016年执业药师考试教材变化对比分析（完整版） 　　环球网校提供“2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第十章第十五节”，希望能帮助准备参加2016年执业药师考试的考生复习。更多内容敬请关注环球网校执业药师考试频道，我们会竭诚提供更多有价值的考试动态及复习资料。预祝大家顺利通过2016年执业药师考试。 　　相关推荐：2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习汇总 　　(三)禁忌证 　　1.对具体品种过敏者禁用。 　　2.异烟肼——妊娠期妇女避免应用。 　　3.利福平——肝功能严重不全、胆道阻塞者和妊娠初始3个月内妇女禁用。 　　4.乙胺丁醇——已知视神经炎者、乙醇中毒者、年龄≤13岁者禁用;妊娠及哺乳期妇女应避免使用。 　　5.吡嗪酰胺——儿童不宜。 　　(四)药物相互作用 　　1.异烟肼 　　(1)与利福平合用可增加肝毒性。 　　(2)服用异烟肼时维生素B6的需要量增加。 　　补充——肝药酶抑制剂。 　　2.利福平 　　(1)肝药酶诱导剂——与相关药物合用时，需增加后者剂量。 　　(2)促进雌激素的代谢，降低口服避孕药的作用——改用其他避孕方法。 　　3.吡嗪酰胺——与别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮合用，可增加血尿酸浓度而降低上述药物对痛风的疗效。 　　4.对氨基水杨酸钠——可增强抗凝血药的作用。 　　二、用药监护 　　(一)“早期、适量、规律和全程”原则 　　早期——及早用药。 　　适量——最大疗效、最小毒副作用，根据不同病情及不同个体规定不同给药剂量。 　　规律——在强化阶段和巩固阶段每日1次用药或每周2～3次间歇用药，不可随意更改或停药。 　　全程——短程化疗通常为6～9个月。 　　(二)提倡联合用药——至少应同时使用3种药物。 　　(三)采用全程督导服药——彻底治疗，避免病程迁延，诱发耐药性。 　　三、主要药品 　　1.异烟肼 　　【适应证】 　　单用于各型结核病的预防(环球网校分享2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第十章第十五节抗结核分枝杆菌药); 　　与其他药联合，适用于各型结核病，包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。 　　【注意事项】 　　(1)大剂量应用时，可使维生素B6大量随尿液排出——导致惊厥，也可引起周围神经系统的多发性病变——+维生素B6。精神病、癫痫、肝功能损害及严重肾功能损害者慎用。 　　(2)可透过胎盘屏障——妊娠期应避免应用。新生儿肝脏乙酰化能力较差，消除半衰期延长，应密切观察不良反应。 　　2.利福平 　　【适应证】 　　(1)与其他药联用于各种结核病初治与复治。 　　(2)与其他药联用于麻风。 　　(3)与万古霉素联用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。与红霉素联合用于军团菌属严重感染。 　　【注意事项】 　　(1)进食影响吸收——最好清晨空腹顿服。 　　(2)尿、便、唾液、汗液、痰液、泪液等可显橘红色。 　　(3)可透过胎盘屏障——妊娠禁用或慎用。5岁以下慎用。 　　(4)可引起白细胞和血小板减少——监测血象。 　　(5)致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟——避免拔牙术，并注意口腔卫生、刷牙及剔牙。 　　3.吡嗪酰胺——可使血尿酸增高，可引起急性痛风发作。 　　4.乙胺丁醇—— 　　(1)监测眼部视野、视力、红绿鉴别力等。 　　(2)可使血尿酸浓度增高，引起痛风发作。 　　5.对氨基水杨酸钠 .zx_sz { line-height:20px; padding:20px 0; text-align:center; font-weight:bold;}.zx_sz a { padding:10px 10px; color:#FFF; background-color:#FFCC33; font-size:16px; font-weight:bold; text-decoration:none;}.zx_sz a:hover{ color:#000; background-color:#b9cd4a; text-decoration:none;}.containerCont div a:hover{text-decoration:underline;color:#000!important;} 点击立刻获取2016年执业药师考试《药学专业知识二》复习资料 　　环球网校友情提供：执业药师考试论坛，随时与广大考生朋友们一起交流! 编辑推荐： 2016年执业药师考试大纲都有哪些变化？ 2016年执业药师考试教材变化对比分析（完整版）

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