2017年执业药师考试药物化学教材第二章复习重点讲义 　　2017年度全国执业药师资格考试时间定于10月14、15日，为方便执业药师考生备考，环球网校提供“2017年执业药师考试药物化学教材第二章复习重点讲义”。更多内容敬请关注环球网校执业药师考试频道，我们会竭诚提供更多有价值的考试动态及复习资料。 　　相关推荐：2017年执业药师考试药物化学教材复习重点讲义汇总 　　第二章　药物的化学结构修饰 　　基本概念： 　　1.结构修饰是仅对某些官能团进行结构改变。 　　结构改造和优化：用化学的原理改变药物的结构。 　　2.目的是改变药代动力学性质，提高活性、降低毒性、方便应用。 　　第一节　药物化学结构修饰对药效的影响 　　药物结构修饰的影响共7方面 　　(克服种种缺点) 　　七个标题及标题下的举例(各章中有的例子) 　　一、改善药物的吸收性能 　　例：氨苄西林口服吸收差，羧基制成匹氨西林 　　二、延长药物的作用时间 　　例：氟奋乃静羟基制成庚酸酯或癸酸酯 　　三、增加药物对特定部位作用的选择性 　　例：氮芥引入苯丙氨酸制成美法仑，使其较多地富集于肿瘤组织中 　　美法仑 　　氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷 　　四、降低药物的毒副作用 　　例：阿司匹林制成贝诺酯 　　五、提高药物的稳定性 　　前列腺素E2不稳定，制成乙二醇缩酮，同时将羧基酯化(注：考纲无此药) 　　六、改善药物的溶解性能 　　双氢青蒿素制成青蒿琥酯 　　七、消除不适宜的制剂性质 　　苦味、不良气味 　　例：克林霉素制成磷酸酯，解决疼痛， 执业中药师考试报考条件棕榈酸酯解决味苦 　　克林霉素 .zx_sz { line-height:20px; padding:20px 0; text-align:center; font-weight:bold;}.zx_sz a { padding:10px 10px; color:#FFF; background-color:#FFCC33; font-size:16px; font-weight:bold; text-decoration:none;}.zx_sz a:hover{ color:#000; background-color:#b9cd4a; text-decoration:none;}.containerCont div a:hover{text-decoration:underline;color:#000!important;} 点击立刻获取2017年执业药师考试各科复习讲义 　　环球网校友情提供：执业药师考试论坛， 执业药师证吊销条件随时与广大考生朋友们一起交流! 编辑推荐： 2017执业药师考试题西药学专业知识一全真模拟试题汇总 2017年执业药师考试药学专业知识一辅导精华汇总 2017年度执业药师考试丛书及考试大纲汇总 　　2017年度全国执业药师资格考试时间定于10月14、15日，最新执业药师报名条件为方便执业药师考生备考，环球网校提供“2017年执业药师考试药物化学教材第二章复习重点讲义”。更多内容敬请关注环球网校执业药师考试频道，我们会竭诚提供更多有价值的考试动态及复习资料。 　　相关推荐：2017年执业药师考试药物化学教材复习重点讲义汇总 　　第二节　药物化学结构修饰的常用方法 　　一、酯化和酰胺化 　　1.具有羧酸基(-COOH) 的药物的修饰： 　　例：贝诺酯 　　既是羧基酯化，又是羟基酯化 　　2.具羟基(-OH)药物，修饰方法，以羧酸化合物进行酯化 　　例：维生素A(E)做成维生素A(E) 醋酸酯 　　3.含氨基(-NH2)药物的修饰 　　以含羧基的化合物进行酰胺化 　　例：对氨基水杨酸氨基的酰化 　　二、成盐修饰 　　修饰的作用：降低刺激，增加溶解度 　　酸性的多数制成钠盐 　　羧酸类、磺酸类、磺酰胺类、磺酰亚胺类、酰亚胺类、酰脲类、酚类、烯醇类 　　碱性的可制成盐酸盐硫酸盐 　　脂肪胺类、含氮杂环和含氮芳杂环类 　　三、成环和开环 　　例1：地西泮开环修饰，体内闭环产生作用 　　例2：维生素B1季铵口服吸收差，开环修饰 .zx_sz { line-height:20px; padding:20px 0; text-align:center; font-weight:bold;}.zx_sz a { padding:10px 10px; color:#FFF; background-color:#FFCC33; font-size:16px; font-weight:bold; text-decoration:none;}.zx_sz a:hover{ color:#000; background-color:#b9cd4a; text-decoration:none;}.containerCont div a:hover{text-decoration:underline;color:#000!important;} 点击立刻获取2017年执业药师考试各科复习讲义 　　环球网校友情提供：执业药师考试论坛，随时与广大考生朋友们一起交流! 编辑推荐： 2017执业药师考试题西药学专业知识一全真模拟试题汇总 2017年执业药师考试药学专业知识一辅导精华汇总 2017年度执业药师考试丛书及考试大纲汇总

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