执业药师报名条件查询 2015执业药师考试辅导:地高辛片
2015执业药师考试辅导:地高辛片
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环球网校医学考试网小编搜集整理了2015执业药师考试药物毒理学相关知识点如下,希望对考友们有所帮助。
药理毒理:
1、正性肌力作用:本品选择性地与心机细胞膜na+――k++atp酶结合而抑制该酶活性,使心肌细胞膜内外na+?k+主动偶联转运受损,心肌细胞内na+浓度升高,从而使肌膜上na+ca2+交换趋于活跃,使细胞浆内ca2+增多,肌浆网内ca2+ 储量亦增多,心肌兴奋时有较多的ca2+释放;心肌细胞内ca2+浓度增高,激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。
2、负性频率作用:由于其正性肌力作用,使衰竭心脏心输出量增加,血流 动力学状态改善,消除交感神经张力的反射性增高,并增强迷走神经张力,因而 减慢心率。此外,小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性,可增强其减慢 心率作用。大剂量(通常接近中毒量)则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而 呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。
3、心脏电生理作用:通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用,降低窦房结自律性;提高普肯野氏纤维自律性;减慢房室结传导速度,延长其有效不应期,导致房室结隐匿性传导增加,可减慢心房纤颤或心房扑动的心室 率;由于本药缩短心房有效不应期,当用于房性心动过速和房扑时,可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤;缩短普肯野氏纤维有效不应期。
药代动力学:本品为由毛花洋地黄提纯制得的强心甙,其特点是排泄较快而蓄积性较小。 口服主要经小肠上部吸收,吸收不完全,也不规则,口服吸收率约75%,生物利 用度:片剂为60%?80%,口服起效时间0.5?2小时,血浆浓度达峰时间2?3小时,
中药执业药师报名条件获最大效应时间为4?6小时。地高辛消除半衰期平均为36小时。分布:吸收后广泛分布到各组织,
执业药师报考的条件部分经胆道吸收入血,河北执业药师考试报名形成肝?肠循环。血浆蛋白结合率低,为20%?25%,表观分布容积为6?10l/┧. 代谢与排泄:地 高辛在体内转化代谢很少,主要以原形由肾排除,尿中排出量为用量的 50%?70%.适应症:1、用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。 尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全;对于肺源性心脏病、心肌 严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素b1 缺乏症的心功能不全疗效差; 2、用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性 心动过速。
用法用量:成人常用量 口服:常用0.125~0.5┦,每日-次,7天可达稳态血药浓度; 若达快速负荷量,可每6~8小时给药0.25┦,总剂量0.75~1.25┦/日;维持量, 每日-次0.125~0.5┦. 小儿常用量 口服:本品总量,早产儿0.02~0.03┦/┧;1月以下新生儿 0.03~0.04┦/┧;1月~2岁,0.05~0.06┦/┧;2~5岁,0.03~0.04┦/┧;5~10岁, 0.02~0.035/┧;10岁或10岁以上,照成人常用量;本品总量分3次或每6~8小 时给予。维持量为总量的1/5~1/3,分2次,每12小时1次或每日1次。在小婴 幼儿(尤其早产儿)需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。近年通过研 究证明,地高辛逐日给予-定剂量,经6~7天能在体内达到稳定的浓度而发挥全 效作用,因此,病情不急而又易中毒着者,可逐日按5.5ug/┧给药,也能获得满 意的治疗效果,并能减少中毒发生率。
不良反应:
(1) 常见的不良反应包括:促心律失常作用、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺 激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力、软弱。
(2) 少见的反应包括:视力模糊或“色视”,如黄视、绿视、腹泻、中枢 神经系统反应如精神抑郁或错乱。
(3)罕见的反应包括:嗜睡、头痛及皮疹、寻麻疹(过敏反应)。
(4)在洋地黄的中毒表现中,促心律失常最重要,最常见者为室性早搏, 约占促心律失常不良反应的33%.其次为房室传导阻滞,阵发性或加速性交界性 心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速、窦性停搏、心 室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见,但室性心律失常比成人少见。新生 儿可有p-r间期延长。
禁忌症:
① 与钙注射剂合用;
② 任何洋地黄类制剂中毒;
③ 室性心动过速、心室颤动;
④ 梗阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑);
⑤ 预激综合征伴心房颤动或扑动。
注意事项:
(1) 不宜与酸、碱类配伍。
(2) 慎用: ① 低钾血症; ② 不完全性房室传导阻滞; ③ 高钙血症; ④ 甲状腺功能低下; ⑤ 缺血性心脏病; ⑥ 心肌梗死; ⑦ 心肌炎; ⑧ 肾功能损害。
(3) 用药期间应注意随访检查: ① 血压、心率及心律; ② 心电图; ③ 心功能监测; ④ 电解质尤其钾、钙、镁; ⑤ 肾功能; ⑥ 疑有洋地黄中毒时,应作地高辛血药浓度测定。过量时,由于蓄积性小, -般于停药后1-2天中毒表现可以消退。
(4)应用时注意监测地高辛血药浓度。
(5)应用本品剂量应个体化。
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