2018执业药师《西药一》重要考点总结：第五章第一节 相关推荐：2018年执业药师复习资料《西药一》各章节重要考点汇总 环球网校小编将2018执业药师《西药一》重要考点总结：第五章第一节全部内容分享如下： 第5章 药物递送系统(DDS)与临床应用 第一节 快速释放制剂 考点一：分散片 1.分散片的特点 分散片剂型主要适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度低的药物，不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物。制造工艺同普通片剂、生产成本低、服用方法多样，适合于老、幼和吞服困难患者。 2.分散片的质量要求 与普通片剂的要求相比，增加了分散均匀性等试验。 (1)溶出度测定：因分散片为难溶性药物，应进行溶出度检查。 (2)分散均匀性：采用崩解时限法测定，应符合有关规定，即在15℃～25℃水中应在3分钟之内完全崩解。 3.分散片举例 (1)阿西美辛分散片 【处方】阿西美辛30g MCC 120g CMS-Na 30g 淀粉115g 1%HPMC溶液适量 微粉硅胶3g 【注解】阿西美辛为主药，MCC和淀粉为填充剂，CMS-Na为崩解剂，1%HPMC溶液为黏合剂，微粉硅胶为润滑剂。 (2)阿奇霉素分散片 【处方】阿奇霉素250g 羧甲基淀粉钠50g 乳糖100g 微晶纤维素100g 甜蜜素5g 2%HPMC水溶液适量 滑石粉25g 硬脂酸镁2.5g 【注解】阿奇霉素为主药，羧甲基淀粉钠为崩解剂(内外加法)，乳糖和微晶纤维素为填充剂，甜蜜素为矫味剂，2%HPMC水溶液为黏合剂，滑石粉和硬脂酸镁为润滑剂。该分散片遇水迅速崩解，均匀分散为混悬状，适合大剂量难溶性药物的剂型设计。 考点二：口崩片(2017年B型题，共1分) 1.口崩片的特点 ①吸收快，生物利用度高;②唾液即可使其崩解或溶解，服用方便，患者顺应性高;③胃肠道反应小，副作用低;④避免了肝脏的首过效应。 2.口崩片的质量要求 在口腔内迅速崩解或溶散、无沙砾感、口感良好、容易吞咽，对口腔黏膜无刺激性。口崩片应进行崩解时限检查，难溶性药物制成的口崩片还应进行溶出度检查，经肠溶材料包衣的颗粒制成的口崩片应进行释放度检查，冻干口崩片可不进行片剂脆碎度检查。 3.口崩片举例 (1)甲氧氯普胺口崩片 【处方】①喷雾干燥混悬液处方：PVPP 2.5g，MCC 5g，甘露醇42.4g，中专考执业药师的条件阿司帕坦0.1g。 ②片剂处方：喷雾干燥颗粒189.8mg， 海南执业药师考试报名甲氧氯普胺10mg， 报考执业药师报名时间硬脂酸镁0.2mg。 【注解】甲氧氯普胺为主药，PVPP与MCC为崩解剂，甘露醇为填充剂，阿司帕坦为甜味剂，硬脂酸镁为润滑剂。 (2)辛伐他汀口腔崩解片 【处方】辛伐他汀10g 微晶纤维素64g 直接压片用乳糖59.4g 甘露醇8g 交联聚维酮12.8g 阿司帕坦1.6g 橘子香精0.8g 硬脂酸镁lg 微粉硅胶2.4g 2，6-二叔丁基对甲酚(BHT)0.032g 【注解】辛伐他汀为主药，直接压片用乳糖、甘露醇为填充剂，甘露醇兼有矫味作用，交联聚维酮为崩解剂，阿司帕坦为甜味剂，橘子香精为芳香剂，硬脂酸镁为润滑剂，报考执业药师的条件微粉硅胶为助流剂，BHT为抗氧剂。 考点三：速释技术与释药原理(2016年A型题、B型题，2017年A型题，共3分) 1.固体分散技术 固体分散体是指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的固态分散物。药物在载体材料中以分子、胶态、微晶或无定形状态分散，称为固体分散技术。可根据需要制成片剂、胶囊剂、滴丸剂、软膏剂、注射剂等多种剂型。 (1)固体分散体的分类：①低共熔混合物(微晶状态);②固态溶液(分子状态);③共沉淀物=共蒸发物(非结晶性无定形物)。 (2)固体分散体的特点：①延缓药物的水解和氧化，掩盖药物的不良气味和刺激性，使液态药物固体化;②采用水溶性载体制成固体分散体时，难溶性药物以分子状态分散在水溶性载体中，可大大加快药物的溶出，提高药物的生物利用度;③采用难溶性载体制备固体分散体，可达到缓释作用改善药物的生物利用度;④采用肠溶性载体制备固体分散体，可控制药物仅在肠中释放;⑤固体分散体存在的主要问题是不够稳定，久贮会发生老化现象。 (3)速释原理：药物在固体分散体中以分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态以及无定形态存在，同时载体材料对药物的溶出有促进作用，具有可润湿性、分散性和抑晶性，阻止已分散的药物再聚集粗化，有利于药物溶出。 2.包合技术 包合技术系指一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。 (1)包合物的分类：①按主分子形成空穴的几何形状，可分为：笼状、管状和层状包合物。②按包合物的结构和性质，可分为：单分子、多分子和大分子包合物。 (2)包合技术的特点：①增加药物溶解度和生物利用度。②掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性。③减少挥发性成分的挥发损失，并使液体药物粉末化。④对易受热、湿、光照影响的药物，包合后可提高稳定性。 考点四：滴丸剂的常用基质(2016年B型题，共1分) (1)水溶性基质：常用的有聚乙二醇类(聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等)，硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)等。 对应冷凝液：液状石蜡、植物油、甲基硅油 (2)脂溶性基质：常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等。 对应冷凝液：水 考点五：吸入制剂 1.吸入制剂的特点 优点：吸收速度很快，几乎与静脉注射相当。 缺点：吸入药物的肺部沉积量远小于药物的标示量，吸入方法或吸入给药装置使用不当，疗效降低。 2.吸入制剂的附加剂 ①抛射剂：一般可分为氯氟烷烃、氢氟烷烃、碳氢化合物及压缩气体四大类。 ②稀释剂：粉雾剂常用的稀释剂为乳糖。还可加入一定量的润滑剂、助流剂以及抗静电剂等。 ③润滑剂：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠等。 真诚希望由环球网校医学老师整理的以上内容能帮助大家顺利通过2018年执业药师考试！2018年执业药师复习资料《西药一》各章节重要考点Word版本请点击如下按钮免费下载查看。

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